2017年执业西药《药剂学》考点分析:口腔速溶片的发展与特点

执业药师考试网 鲤鱼小编 更新时间:2017-04-17

目前市面上的口腔速溶片出现于20世纪70年代后期,采用冷冻干燥技术制造了高孔隙率的药物载体,该载体在口腔遇到唾液迅速溶解。泡腾技术的出现开拓了人们的思路,制药工作者尝试着将其用于制备速溶制剂,其原理主要是酸(柠檬酸、酒石酸等)和碳酸盐遇水后发生化学作用产生二氧化碳,气体从片剂内部释放出来导致了片剂的迅速崩解,泡腾剂还可掩盖药物的不良味道,但大量的泡腾剂使口内产生起泡感,而且只靠口内的唾液难以使泡腾剂产生良好的作用。20世纪90年代后出现了一些新的专利技术,同样是基于制备高孔隙率的思路,采用了一些新技术如固态溶液技术、喷雾干燥技术等,这些方法都有一些独特的优点。

 
口腔速溶片的特点:
 
1、减少药物对食管和胃肠道的刺激作用
 
普通片剂崩解慢,在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大,而且刺激性大的药物如阿司匹林等,如果吸收不好在胃内时间过长,其诱发胃及胃肠道出血的可能性也会随着增加。Porzio用吡罗昔康(piroxicam)速溶片治疗风湿或非风湿性疼痛时未发现胃肠道副作用。Silva等给140例患者使用吡罗昔康速溶片,其胃肠副反应发生率大大低于双氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。
 
2、可迅速崩解及溶解,起效快
 
口腔速溶片在遇到唾液后,短时间内即可迅速崩解和溶解,使药物呈液体状态,随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中,通过冷冻干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照相法研究了奥沙西泮(oxazepam)、劳拉西泮(lorazepam)速溶片在人体内的情况,证明这两种口腔速溶片可在15s溶解。
 
药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度,尤其是对于难溶性药物来讲,溶解速度慢就会导致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快,药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快,能够很快吸收起效。许多低剂量(<60mg)、分子量较小的水溶性药物,如果pKa值允许其在口腔内以非离子状态存在时,这些药物即可通过口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液,因此提高了药物的吸收和生物利用度。

相关推荐:

2017年执业药师考试《药学知识一》考前练习试题汇总

2017年执业西药师考试常见疑难考点解答汇总

专题汇总